Quattro studi di fase III hanno confermato l’efficacia di Bictegravir. Il nuovo inibitore dell’integrasi è stato testato ( alla dose di 50 mg ) in combinazione con Emtricitabina / Tenofovir alafenamide ( alla dose di 200/25 mg ) un profarmaco quest’ultimo di Tenofovir, che consente l’accumulo del farmaco all’interno delle cellule ( concentrazioni 4 volte più elevate ) limitandone la presenza nel flusso sanguigno.
La quantità del medicinale nel sangue è così del 90% in meno, riducendo la tossicità a livello dei reni e delle ossa nei pazienti con il virus dell'immunodeficienza umana ( HIV ).

Tre degli studi in corso sono stati concepiti per valutare l’efficacia e la sicurezza dell’associazione rispetto ai regimi contenenti Dolutegravir ( 50 mg ), farmaco con lo stesso meccanismo d’azione di Bictegravir, tra i pazienti naïve al trattamento e tra quelli virologicamente soppressi provenienti da un precedente regime antiretrovirale.
Un quarto studio condotto su pazienti virologicamente soppressi ha confrontato il passaggio all’associazione Bictegravir / Emtricitabina / Tenofovir alafenamide rispetto alla permanenza in un regime soppressivo composto da due inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa e un inibitore della proteasi.

Questo regime sperimentale a singola compressa riunisce la potenza di un inibitore dell’integrasi, Bictegravir, con il profilo di efficacia e sicurezza del trattamento a base di TAF ed Emtricitabina.
Sulla base di quanto è emerso dai risultati di questi studi di fase III, la combinazione di Bictegravir ed Emtricitabina / Tenofovir alafenamide rappresenta, al momento, un progresso di assoluto rilievo nel trattamento con triplice terapia.
La combinazione di Bictegravir e Emtricitabina / Tenofovir alafenamide si è dimostrata non-inferiore rispetto ai regimi standard di cura sia nel trattamento del paziente naive che nelle persone che cambiano la terapia in presenza di una soppressione virale.

Due studi hanno valutato la sicurezza e l’efficacia della nuova associazione rispetto a quella a base di Abacavir / Dolutegravir / Lamivudina ( 600/50/300 mg ) e Dolutegravir Emtricitabina / Tenofovir alafenamide in 600 pazienti naïve al trattamento per ciascuno studio.
Un altro studio ha valutato la sicurezza e l’efficacia del passaggio da un regime basato su Dolutegravir e Abacavir / Lamivudina o da una combinazione a dose fissa di Abacavir / Dolutegravir / Lamivudina a Bictegravir / Emtricitabina / Tenofovir alafenamide in 520 adulti virologicamente soppressi.
Infine un quarto studio ha valutato il passaggio a Bictegravir / Emtricitabina / Tenofovir alafenamide rispetto alla permanenza in un regime composto da Atazanavir ( 300 mg ) o Darunavir ( 800 mg ) + Emtricitabina / Tenofovir disoproxil fumarato ( 200/300 mg ) o Abacavir / Lamivudina in 520 adulti virologicamente soppressi.

Bictegravir / Emtricitabina / Tenofovir alafenamide è risultato non-inferiore ai regimi di confronto in tutti e quattro gli studi, con percentuali paragonabili di soggetti che hanno raggiunto livelli di HIV-1 RNA inferiore a 50 copie/ml o siano riusciti a mantenere un valore di HIV-1 RNA inferiore a 50 copie/ml.
Inoltre, in tutti gli studi la combinazione è stata ben tollerata; nessun paziente ha interrotto il farmaco in studio a causa di eventi renali e non è stata identificata alcuna resistenza emergente al trattamento.

Bictegravir in combinazione con Emtricitabina / Tenofovir alafenamide come regime di a singola compressa è un trattamento sperimentale, la cui sicurezza o efficacia non sono ancora state determinate. ( Xagena_2017 )

Fonte: Gilead, 2017

Xagena_Medicina_2017