Entresto ed è la combinazione di due molecole, il Valsartan ( sartano ) e Sacubitril, un inibitore della neprilisina.

I sartani sono da anni impiegati per abbassare la pressione arteriosa. Sono antagonisti di un recettore AT1 che, se attivato, libera una sostanza chiamata angiotensina, che produce vasocostrizione e quindi aumento della pressione.
I sartani vengono impiegati nei casi di ipertensione, nefropatia diabetica e insufficienza cardiaca.

I due principi attivi di Entresto, Sacubitril e Valsartan, agiscono con modalità diverse. Sacubitril blocca la scissione dei peptidi natriuretici prodotti nell'organismo. I peptidi natriuretici determinano il passaggio di sodio e di acqua nelle urine, riducendo così lo sforzo del miocardio. I peptidi natriuretici riducono anche la pressione arteriosa e proteggono il cuore dallo sviluppo di fibrosi ( tessuto cicatriziale ), secondarie all'insufficienza cardiaca.
Valsartan è un antagonista dei recettori dell'angiotensina II; inibisce l'azione di un ormone noto come angiotensina II. Gli effetti dell'angiotensina II possono essere dannosi nei pazienti con insufficienza cardiaca. Bloccando i recettori a cui si lega normalmente l'angiotensina II, Valsartan blocca gli effetti nocivi dell'ormone sul miocardio, oltre a ridurre la pressione arteriosa permettendo ai vasi sanguigni di dilatarsi.

Nello studio principale, Entresto è stato confrontato con Enalapril, un altro farmaco usato per l'insufficienza cardiaca. I pazienti che hanno partecipato allo studio erano affetti da insufficienza cardiaca cronica con sintomi manifesti della malattia e ridotta frazione di eiezione. Nel gruppo trattato con Entresto, il 21.8% ( 914 su 4187 ) dei pazienti è deceduto per problemi cardiaci e circolatori oppure è stato ospedalizzato per insufficienza cardiaca rispetto al 26.5 % ( 1117 su 4212) dei pazienti trattati con Enalapril.
In generale, i pazienti sono stati monitorati per circa 27 mesi. Durante tale periodo hanno assunto il medicinale mediamente per circa 24 mesi. Lo studio è stato interrotto precocemente perché erano emerse prove convincenti circa la maggiore efficacia di Entresto rispetto a Enalapril.

Gli effetti indesiderati più comuni di Entresto ( che possono riguardare più di 1 persona su 10 ) sono elevati livelli ematici di potassio ( iperpotassiemia ), bassa pressione sanguigna ( ipotensione ) e minore funzionalità renale.
Un effetto indesiderato potenzialmente grave, ma non comune ( colpisce meno di 1 persona su 100 ), è l'angioedema ( rapido gonfiore dei tessuti cutanei più profondi e di quelli intorno alla gola con conseguente difficoltà di respirazione ).

Entresto non deve essere assunto con farmaci noti come ACE inibitori ( usati per il trattamento della insufficienza cardiaca e della elevata pressione arteriosa ).
Non deve essere assunto da pazienti che hanno sofferto di angioedema, dai pazienti con grave patologia epatica o da donne in gravidanza. ( Xagena_2017 )

Fonte: EMA, 2017

Xagena_Medicina_2017