I progestinici hanno differenti proprietà farmacologiche che dipendono dalla molecola precursore, generalmente testosterone o progesterone.
Tuttavia anche piccoli cambiamenti strutturali nella molecola precursore possono portare a considerevoli differenze nell’attività del prodotto derivato.

Tra i contraccettivi ormonali, i progestinici rappresentano la maggior parte dei farmaci disegnati per sopprimere l’ovulazione e sono impiegati in combinazione con estrogeni, generalmente Etinil-Estradiolo.

Sono stati sviluppati nuovi progestinici con migliorato profilo di selettività, tra questi: Dienogest, Drospirenone, Nestorone, Nomegestrolo acetato e Trimegestone.

Il Drospirenone differisce dai progestinici classici poiché deriva dallo spirolattone.
E’uno steroide antimineralcorticoide senza effetto androgenico ma con un parziale effetto antiandrogenico.

La capacità antiovulatoria dei diversi progestinici varia.
Il Trimegestone e il Nestorone sono i progestinici più potenti attualmente sintetizzati, seguiti da due progestinici di vecchia generazione, il Chetodesogestrel ed il Levonorgestrel.
Le nuove molecole Trimegestone, Drospirenone e Dienogest hanno anche un’attività antiandrogenica.

Esistono differenze riguardo agli effetti indesiderati tra i progestinici.
Nella combinazione con Etinil-Estradiolo, il progestinico associato può controbilanciare, in modo più o meno marcato, l’azione estrogenica.
Il 19-Norprogesterone e le nuove molecole, Drospirenone e Dienogest, non sono androgeniche e, quindi, non hanno effetti negativi sul profilo lipidico.
Date le loro proprietà farmacologiche, è probabile che i nuovi progestinici possano avere effetti neutri sui rischi metabolici e vascolari.
Tuttavia, tale ipotesi deve essere confermata in ampi studi clinici. ( Xagena_2006 )

Sitruk-Ware R, Hum Reprod Update, 2006; 12: 169-178




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