Linezolid ( Zyvoxid ) è un oxazolidinone, una nuova classe di antibatterici con uno specifico meccanismo d’azione: inibizione della formazione di un complesso di inizio funzionale 70S nella subunità ribosomiale batterica 50S.

Linezolid è attivo nei confronti dei cocchi Gram+ con resistenza multipla, tra cui MRSA ( Staphylococcus aureus Meticillina-resistente ), VRSA ( Staphylococcus aureus Vancomicina-resistente ), enterococchi Vancomicina-resistenti; il suo spettro d’attività comprende anche alcuni batteri anaerobi.

Linezolid è stato studiato in diversi studi randomizzati, controllati, nel trattamento dei pazienti con polmonite nosocomiale e polmonite acquisita in comunità, infezioni cutanee e infezioni dei tessuti molli, infezioni del tratto urinario e batteriemia.

L’evidenza disponibile indica che Linezolid è efficace quanto la Vancomicina ( Vancocina ) nei pazienti con polmonite nosocomiale, e ci sono alcune analisi retrospettive che sembrano indicare una sua superiorità nei confronti della Vancomicina per le polmoniti nosocomiali causate da MRSA, tra cui polmonite associata a ventilazione.

Linezolid è più efficace dei glicopeptidi, macrolildi e beta-lattamici nelle infezioni dei tessuti molli.

I dati limitati nel trattamento dei pazienti con batteriemia indicano che Linezolid può rappresentare una migliore opzione di trattamento rispetto alla Vancomicina e ai beta-lattamici per questi pazienti, ma sono sorti problemi riguardo ai pazienti con batteriemia catetere-correlata.

Rispetto ad altri antibatterici, Linezolid è associato a una maggiore frequenza di eventi avversi, principalmente nausea, vomito, diarrea e cefalea.
La trombocitopenia si presenta più frequentemente nei pazienti che assumono Linezolid, ma non è stata riscontrata un’aumentata frequenza di anemia.
Altri eventi avversi potenzialmente correlati alla terapia con Linezolid comprendono infezioni fungine ( moniliasi ), ipertensione e sindrome serotonina-simile, scolorimento della lingua e alterazioni del gusto, capogiri, insonnia, rash e diarrea correlata a Clostridium difficile.
La maggior parte degli eventi avversi si è sviluppata dopo prolungata somministrazione ( ad esempio superiore a 2 settimane ) e subito dopo la sospensione di Linezolid.
La neuropatia ottica o periferica, un altro possibile evento avverso, è associata a una più lunga durata del trattamento ( 3-6 mesi ).

In conclusione, Linezolid è un’importante opzione terapeutica nel trattamento dei pazienti con infezioni batteriche Gram+ con resistenza multipla. Tuttavia, per ridurre la possibilità di sviluppare resistenza e per preservare l’attività dell’antibiotico, l’uso di Linezolid dovrebbe essere ristretto al trattamento di pazienti con infezioni associate a più alta morbilità e mortalità, particolarmente quelle causate da batteri con resistenza multipla agli antibiotici. ( Xagena_2008 )

Falagas ME, Vardakas K, Drug Saf 2008; 31:753-768



Link: MedicinaNews.it