Efiret, il cui principio attivo è la Flupirtina, trova indicazione nel trattamento del dolore acuto negli adulti; il farmaco deve essere usato solo se il trattamento con altri analgesici è controindicato.

Controindicazioni

Efiret non deve essere impiegato nei soggetti che soffrono di preesistente malattia al fegato; alcolismo, stanno usando contemporaneamente altri medicinali noti per causare danno epatico indotto da farmaci, e in coloro che manifestano ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Visto l’effetto miorilassante di Flupirtina maleato, Efiret non deve essere utilizzato in pazienti affetti da miastenia grave.

Precauzioni d'uso

Il medico controllerà la funzionalità epatica del paziente ogni settimana durante il trattamento con Efiret perché, in associazione alla terapia con Flupirtina, sono stati riportati aumento dei livelli degli enzimi epatici, epatite e insufficienza epatica.
Se i test di funzionalità epatica mostrano risultati patologici il medico chiederà di interrompere immediatamente l’assunzione di Efiret.

Al manifestarsi di qualsiasi sintomo che può indicare danno epatico durante il trattamento con Efiret ( es. perdita di appetito, nausea, vomito, dolore addominale, stanchezza, urine scure, ittero, prurito ), il paziente deve interrompere l’assunzione di Efiret e chiedere consiglio medico immediatamente nel caso si manifestasse uno qualsiasi di questi sintomi.

In considerazione della metabolizzazione epatica di Flupirtina maleato, Efiret deve essere usato con cautela dai pazienti affetti da disturbi a livello epatico e/o da alcolismo.

I pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale debbono essere sottoposti a controlli periodici e ripetuti degli enzimi epatici così come dei valori della creatininemia: in tali casi è necessario procedere a un adattamento del dosaggio e dell'intervallo tra le somministrazioni.

I pazienti di età superiore ai 65 anni e/o con funzionalità renale chiaramente compromessa e/o con ipoalbuminemia devono assumere Efiret solo dietro espressa prescrizione medica: anche in tale evenienza può essere necessario ridurre il dosaggio ed estendere l'intervallo tra le somministrazioni.

Ai pazienti con rischio di encefalopatia epatica e con colestasi non deve essere somministrato Efiret, in quanto possono andare incontro alla comparsa o al peggioramento dell'encefalopatia, così come ad atassia e disturbi motori.

Sotto trattamento con Flupirtina maleato, possono manifestarsi dei falsi positivi al test per bilirubina, urobilinogeno e proteine urinarie nei cilindri urinari.
Allo stesso modo, i risultati dei metodi analitici utilizzati per la determinazione quantitativa della bilirubina serica possono essere falsati.
In casi isolati, il trattamento ad alte dosi può portare a una colorazione verde delle urine; comunque questo fatto non è di alcuna rilevanza clinica.

Interazioni

L’uso concomitante di Efiret con altri medicinali noti per causare danno epatico indotto da farmaci deve essere evitato.

Efiret può potenziare l’azione dell’alcol e di sostanze dotate di attività sedativa o miorilassante.

Dato l’alto legame proteico di Flupirtina, è possibile osservare lo spiazzamento dalle proteine di legame di altri famaci ad alto legame proteico somministrati contemporaneamente.
Sono stati condotti i corrispondenti test in vitro con Diazepam, Warfarina, Acido Acetilsalicilico, Benzilpenicillina, Digitossina, Glibenclamide, Propranololo e Clonidina. Solo nel caso di Warfarina e Diazepam, lo spostamento dal legame con l’albumina ha raggiunto un livello tale per cui non è possibile escludere un aumento dell’attività farmacologica di questi prodotti, nel caso di somministrazione concomitante di Flupirtina maleato.
Nel caso di pazienti trattati contemporaneamente con Efiret e derivati della cumarina, viene raccomandato pertanto di effettuare più frequentemente il test di Quick in modo da poter evidenziarne i possibili effetti o in modo da ridurre la dose di cumarina somministrata, se richiesto.
Nel caso di altri agenti anticoagulanti, non esistono ulteriori indicazioni circa le possibili interazioni.

Quando Efiret è utilizzato in concomitanza con altri medicinali che sono anch’essi prevalentemente metabolizzati a livello epatico, devono essere monitorati sin dall’inizio del trattamento e poi a intervalli regolari i valori degli enzimi epatici.
Deve essere evitata la associazione di Flupirtina maleato con farmaci contenenti Paracetamolo e/o Carbamazepina.

Gravidanza e Allattamento

Sebbene finora non sia stata riscontrata alcuna potenzialità di danno fetale, in linea con l'attuale concezione sull'uso dei farmaci, Efiret non deve essere impiegato in corso di gravidanza.

Nel caso che Efiret debba necessariamente essere somministrato a puerpere, sospendere l'allattamento.

Effetti sulle capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Efiret può influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Effetti indesiderati

a) Molto comuni ( superiori a 1/10 ): aumento delle transaminasi; stanchezza ( circa 15% dei pazienti ), in particolare all’inizio della terapia;

b) Comuni ( superiori a 1/100, inferiori a 1/10 ): vertigini, pirosi, nausea / vomito, disturbi gastrici, stitichezza, disturbi del sonno, sudorazione, mancanza di appetito, depressione, tremore, cefalea, dolore addominale, secchezza della bocca, irrequietezza/nervosismo, flatulenza, diarrea.

c) Non-comuni ( superiori a 1/1000, inferiori a 1/100 ): disorientamento, disturbi visivi e reazioni allergiche. Possono manifestarsi reazioni allergiche come rash, orticaria e prurito, in casi isolati accompagnate da un aumento della temperatura corporea;

d) Molto rari ( inferiori a 1/10000 ): dati che riflettono l’esperienza dall’uso pratico riportano casi molto rari o isolati di effetti indesiderati a carico del fegato;

e) Frequenza non-nota: epatite, insufficienza epatica.

Aumento delle transaminasi ( nella maggior parte dei casi tale effetto è reversibile dopo riduzione della dose e/o sospensione del trattamento con Flupirtina maleato ), epatite indotta da farmaci ( acuta o cronica, itterica o non-itterica, con o senza elementi colestatici ).
In casi individuali con sintomi clinici, il fegato era già stato danneggiato prima o in seguito a co-somministrazione di farmaci che influiscono sulla funzionalità epatica.

Generalmente, gli effetti indesiderati sono dose-correlati. Nella maggior parte dei casi, questi scompaiono nel corso del trattamento o si dimostrano reversibili una volta terminata la terapia. ( Xagena_2016 )

Fonte: AIFA, 2016

Xagena_Medicina_2016