E' disponibile in Italia l’associazione Bazedoxifene ed estrogeni naturali coniugati equini ( 20 mg BZA/ 0,45 mg CE ) [ Duavive ] per il trattamento dei sintomi della menopausa come vampate, sudorazione notturna e atrofia vulvo-vaginale.

Duavive è il primo di una classe di farmaci, TSEC ( Tissue Selective Estrogen Complex o Complesso Estrogenico Tessuto-Selettivo ), in grado di contrastare in modo efficace i sintomi menopausali come vampate di calore, sudorazioni notturne e qualità del sonno.

Duavive è una associazione tra un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni, il Bazedoxifene, e gli estrogeni naturali coniugati equini.

Duavive è disponibile sotto forma di compresse a rilascio modificato ( contenenti 0.45 mg di estrogeni coniugati e 20 mg di Bazedoxifene ), che liberano Bazedoxifene immediatamente e gli estrogeni coniugati in un periodo prolungato.

La dose raccomandata di Duavive è una compressa una volta al giorno.

Gli estrogeni coniugati agiscono come terapia ormonale sostitutiva, rimpiazzando gli estrogeni che non vengono più prodotti dall’organismo della donna dalla menopausa in poi e riducendo i sintomi causati dalla mancanza di questi ormoni.
Se utilizzati da soli, gli estrogeni, possono causare iperplasia dell’endometrio, che può essere precursore di carcinoma endometriale; per questo, in Duevive, gli estrogeni sono associati a Bazedoxifene, modulatore selettivo del recettore degli estrogeni ( SERM ) di ultima generazione, che ha mostrato un potente effetto anti-estrogenico sull’endometrio.

Bazedoxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni che, a seconda dei tessuti nei quali tali recettori sono espressi, può o agire da antagonista dei recettori ( effetti inibenti ), come nel tessuto mammario ed endometriale, o agire da agonista su altri tessuti, con un effetto stimolante sui recettori.

Bazedoxifene ( Conbriza ) è stato autorizzato nel 2009 nell’Unione Europea per il trattamento della osteoporosi nelle donne che hanno superato la menopausa.

Grazie all’associazione senza progestinico tra SERM e estrogeni naturali, il trattamento consente di mantenere i benefici della terapia tradizionale con estrogeni, mentre antagonizza gli effetti di stimolazione sull’endometrio e ghiandola mammaria associati ai progestinici.

La combinazione Bazedoxifene ed estrogeni coniugati può essere utilizzata dalle donne in postmenopausa non-isterectomizzate per le quali il trattamento con terapia contenente progestinici non è appropriato.

Il farmaco non deve essere utilizzato nei pazienti che hanno avuto problemi di tromboembolismo venoso, embolia polmonare e trombosi della vena retinica o in pazienti che sono ad accresciuto rischio di sviluppare tali condizioni.
Non deve inoltre essere utilizzato nelle donne che hanno avuto un ictus o un infarto del miocardio.
Infine, non deve essere impiegato nelle pazienti che sono affette o hanno probabilità di sviluppare o hanno avuto un carcinoma alla mammella o altri tumori di cui è nota la componente estrogeno-dipendente.

In studi clinici di ampie dimensioni, randomizzati ( Selective estrogens Menopause and Response to Therapy; SMART trial ), la combinazione Bazedoxifene ed estrogeni naturali coniugati ha dimostrato efficacia nel ridurre i sintomi postmenopausali, con un promettente profilo di sicurezza e tollerabilità.

Sono stati osservati, inoltre, miglioramenti per quanto riguarda il sonno e, più in generale, gli aspetti connessi alla qualità di vita.

Inoltre, rispetto alla terapia tradizionale estro-progestinica, la combinazione Bazedoxifene ed estrogeni naturali coniugati ha dimostrato, nei confronti del placebo e del farmaco di confronto ( estrogeni coniugati 0.45 mg / Medrossiprogesterone acetato ): amenorrea uguale al placebo e migliore rispetto al farmaco di confronto;

riduzione nel dolore e tensione mammaria rispetto al farmaco di confronto e simile al placebo;

dopo 1 anno di trattamento, la densità mammaria si è dimostrata simile a quella osservata con placebo e inferiore rispetto al farmaco di confronto. ( Xagena_2016 )

Fonte: Merck ( MSD ), 2016

Xagena_Medicina_2016