Lnagliptin ( Tradjenta ) è un farmaco che viene assunto per os ed è in grado di ridurre la glicemia nei pazienti con diabete mellito di tipo 2.
Linagliptin appartiene alla classe di farmaci che inibiscono l'enzima dipeptidil peptidasi-4 ( DPP-4 ). Altri membri di questa classe sono Sitagliptin ( Januvia ), e Saxagliptin ( Onglyza ).

Dopo un pasto, vengono rilasciate dall'intestino le incretine, come GLP-1 ( Glucagone-like Peptide-1 ) e GIP ( Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide ), con aumento dei loro livelli nel sangue.
GLP-1 e GIP riducono la glicemia, aumentando la produzione e il rilascio di insulina dal pancreas.
GLP-1 riduce la glicemia anche riducendo la secrezione da parte del pancreas di glucagone, un ormone che aumenta la produzione di glucosio da parte del fegato.

Linagliptin inibisce l'enzima DPP-4, che degrada GLP-1 e GIP e, quindi, aumenta i livelli e l'attività di entrambi gli ormoni. Come risultato, i livelli di GLP-1 e GIP nel sangue rimangono alti, ed i livelli glicemici si abbassano.

Linagliptin è stato approvato dall’FDA ( Food and Drug Administration ) nel maggio 2011, con l’indicazione: miglioramento dei livelli di glicemia nei pazienti con diabete mellito di tipo 2, in associazione a dieta e a esercizio fisico.

Linagliptin può essere assunto con o senza cibo. La dose raccomandata è di 5 mg una volta al giorno.

La Rifampicina riduce la concentrazione ematica di Linagliptin stimolando la metabolizzazione di Linagliptin da parte del sistema enzimatico citocromo P450, isoenzima CYP3A4. Altri farmaci che aumentano l'attività di CYP3A4 possono ridurre la concentrazione ematica di Linagliptin.

Non esistono studi adeguati riguardo a Linagliptin nelle donne in gravidanza. Non è noto se Linagliptin viene escreto nel latte materno.

Gli effetti indesiderati più comuni di Linagliptin sono naso chiuso o raffreddore e mal di gola. L'ipoglicemia può verificarsi quando Linagliptin è combinato con l’Insulina o una sulfonilurea. Possono anche verificarsi reazioni allergiche e dolore muscolare. Sono stati segnalati casi di pancreatite. ( Xagena_2011 )

Fonte: FDA, 2011