La Commissione europea ha approvato Tapentadolo ( Palexia ), un analgesico. Il farmaco ha un duplice meccanismo d'azione che unisce in un'unica molecola l'effetto agonista sul recettore mu degli oppioidi e l'inibizione della ricaptazione della noradrenalina. Sarà disponibile in formulazione a rilascio prolungato per la gestione negli adulti del grave dolore cronico.

L'efficacia di Tapentadolo è stata dimostrata in diverse condizioni dolorose. In uno studio di fase III, la riduzione dell'intensità del dolore ottenuta con Tapentadolo dopo 12 settimane di mantenimento in pazienti affetti da lombalgia cronica che all'inizio dello studio presentavano un dolore di grave intensità ( -0.8; p<0.001) è risultata significativamente superiore rispetto al placebo e simile all’Ossicodone ( OxyContin ). Alla 12a settimana la variazione complessiva media dell'intensità del dolore fatta registrare da Tapentadolo era inferiore di 2,9 punti rispetto alla condizione basali.
Nel dolore neuropatico Tapentadolo appare essere efficace.

In pazienti con lombalgia il Tapentadolo ha dimostrato un profilo di tollerabilità superiore a quello di Ossicodone. Complessivamente il 61.9% dei soggetti trattati con Ossicodone hanno manifestato effetti indesiderati gastrointestinali rispetto al 43.7% dei pazienti in terapia con Tapentadolo. Questo ha anche prodotto ha determinato una minor incidenza di interruzioni del trattamento secondarie all'insorgenza di eventi avversi gastrointestinali.
Un'analisi combinata di 3 studi di fase III ha dimostrato un tasso di sospensione del trattamento inferiore per Tapentadolo ( 43.5% ) rispetto a Ossicodone ( 61.7% ).
Il Tapentadolo è il capostipite di una nuova classe terapeutica denominata MOR-NRI ( agonista dei recettori mu-oppioidi e inibitore della ricaptazione della noradrenalina ). Entrambi i meccanismi d'azione MOR e NRI, contribuiscono in modo complementare all'efficacia di Tapentadolo nel dolore neuropatico e nocicettivo.
A livello spinale Tapentadolo riduce i messaggi ascendenti del dolore attivando i recettori degli oppioidi e quindi inibendo la trasmissione dei segnali dolorosi. Inoltre Tapentadolo inibisce il reuptake della noradrenalina; come conseguenza si ha un aumento dei livelli di noradrenalina nella giunzione sinaptica e l'attivazione dei recettori alfa-2 a livello della membrana postsinaptica. Ciò determina l'inibizione della trasmissione del dolore al talamo, struttura coinvolta nell'elaborazione cosciente del dolore. ( Xagena_2010 )

Fonte: EMA, 2010