Il Raloxifene appartiene alla categoria dei modulatori selettivi del recettore estrogenico ( SERM ), ed esplica il suo meccanismo d'azione in modo selettivo agendo da agonista, o antagonista, sui tessuti sensibili agli estrogeni. In particolare, il Raloxifene agisce da agonista parziale a livello del tessuto osseo trovando indicazione del trattamento e nella prevenzione dell'osteoporosi postmenopausale.
Lo studio RUTH ha mostrato un aumento della mortalità dovuta ad ictus nelle pazienti trattate con Raloxifene rispetto a quelle che hanno assunto placebo. L’incidenza di mortalità per ictus è stata di 2.2 per 1000 donne-anno trattate con Raloxifene contro 1.5 per 1000 donne-anno nel gruppo placebo ( p = 0.0499 ).
Il Raloxifene non deve essere prescritto nella prevenzione o nella riduzione del rischio di malattia cardiovascolare.

Posologia e modo di somministrazione - Nel trattamento e nella prevenzione dell'osteoporosi postmenopausale il Raloxifene viene somministrato alla dose di 60 mg, 1 volta al giorno, da assumere per via orale.

Effetti indesiderati - Nel corso di trattamento con Raloxifene gli effetti indesiderati che più comunemente possono verificarsi sono a carico dell'apparato vascolare con: vasodilatazione con vampate di calore; a carico del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo con: crampi alle gambe; inoltre con frequenza comune può insorgere una sindrome influenzale e può comparire edema periferico.

Controindicazioni e avvertenze - L'uso di Raloxifene è controindicato nei soggetti che manifestano ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti contenuti nella formulazione.
Il Raloxifene non deve essere somministrato nelle pazienti con episodi, pregressi e in atto, di trombosi venosa profonda, embolia polmonare, trombosi venosa retinica. Inoltre l'uso di Raloxifene è controindicato nelle pazienti con insufficienza epatica, colestasi, insufficienza renale, in caso di sanguinamento uterino di origine ignota e in caso di cancro all'endometrio.
Cautela deve essere prestata all'uso di Raloxifene nelle donne che presentano fattori di rischio per tromboembolia; nelle donne in cui viene diagnosticato cancro al seno, e in condizioni di prolungata immobilità, è consigliato interrompere la terapia con Raloxifene, fino al completamento della terapia nel primo caso e fino al completo recupero della mobilità, nel secondo caso.
Durante il trattamento è indicato monitorare il livello ematico dei trigliceridi, la bilirubinemia totale, la fosfatasi alcalina e le gamma-glutamiltransferasi ( gamma-GT ).
L'uso di Raloxifene è controindicato nelle donne in età fertile, durante il periodo della gravidanza, poiché può causare danni al feto, e durante il periodo dell'allattamento.

Interazioni - Il Raloxifene interagisce con : 1) anticoagulanti ( riduzione del tempo di protrombina ); 2) farmaci ipolipemizzanti, Colestiramina ( riduzione dell'assorbimento del Raloxifene ); 3) Ampicillina ( riduzione della concentrazione plasmatica di Raloxifene ). ( Xagena_2009 )

Nomi commerciali - Optruma, Evista


Fonte: Guida all’uso dei farmaci, V Edizione



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