Palbociclib ( Ibrance ), un inibitore orale e selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti ( CDK ) 4 e 6, ha ricevuto dall'Agenzia regolatoria degli Stati Uniti, FDA ( Food and Drug Administration ), la designazione di terapia breakthrough ( terapia fortemente innovativa ) come potenziale trattamento del tumore alla mammella.

La designazione di terapia breakthrough è finalizzata ad accelerare lo sviluppo e l’esame di un potenziale nuovo farmaco se è destinato, da solo o in combinazione con uno o più altri agenti, al trattamento di una malattia o una condizione grave o potenzialmente fatale e le evidenze cliniche preliminari indicano che il farmaco può offrire un miglioramento sostanziale rispetto alle terapie esistenti, su uno o più endpoint clinicamente significativi.

La designazione di terapia breakthrough si deve ai dati preliminari di uno studio di fase II su questa popolazione di pazienti.
I dati ad interim, presentati al Breast Cancer Symposium di San Antonio, hanno dimostrato che le donne trattate con la combinazione di Palbociclib più Letrozolo ( Femara ) hanno ottenuto un aumento statisticamente significativo della sopravvivenza mediana libera da progressione ( PFS ) rispetto a quelle trattate con il solo inibitore dell'aromatasi ( 26.1 mesi contro 7.5 ).

Palbociclib è un inibitore selettivo delle CDK 4 e 6, attivo per via orale. CDK 4 e CDK 6 sono due chinasi strettamente correlate che regolano il ciclo cellulare, permettendo il passaggio delle cellule tumorali dalla fase G1 alla fase S, passo necessario per la replicazione del DNA e la divisione cellulare.
L’inibizione di CDK 4 e CDK 6 ha già dimostrato di impedire la disattivazione della proteina di suscettibilità al retinoblastoma, una oncosoppressore, e di interferire con la progressione delle cellule tumorali.
Negli studi preclinici, inoltre, Palbociclib ha dimostrato di essere un inibitore della crescita cellulare e un soppressore della replicazione del DNA, impedendo alle cellule di entrare in fase S. ( Xagena_2013 )

Fonte: Pfizer, 2013

Xagena_Medicina_2013