Il trattamento della leucemia mieloide cronica è stato rivoluzionato dall’Imatinib ( Glivec ), una piccola molecola inibitrice selettiva della chinasi BCR-ABL.
Sebbene Imatinib sia inizialmente molto efficace e, generalmente, ben tollerato, gli episodi di recidiva si osservano con sempre più crescente frequenza.

Fino a poco tempo fa, per la maggior parte dei pazienti con leucemia mieloide cronica non più responder all’Imatinib, così come per i pazienti che non tollerano il farmaco, c’erano poche opzioni terapeutiche efficaci.

La maggiore conoscenza sui principali meccanismi di resistenza all’Imatinib hanno portato allo sviluppo clinico di due nuovi inibitori BCR-ABL.
Questi farmaci, Dasatinib ( BMS-354825 ) e Nilotinib ( AMN107 ), sono inibitori di BCR-ABL più potenti dell’Imatinib ed, inoltre, svolgono un’attività contro quasi tutte le forme mutanti del dominio della chinasi BCR-ABL resistente all’Imatinib. ( Xagena_2006 )

Fonte: American Society of Haemtology, 2006