E' a disposizione in Italia l’associazione di Darunavir e Cobicistat ( Rezolsta ) per il trattamento dell'infezione da HIV nei pazienti di almeno 18 anni.

Rezolsta è in unica compressa da assumere una volta al giorno.

Gli inibitori della proteasi, come Darunavir, sono generalmente prescritti assieme a un booster o enhancer, cioè un farmaco che potenzia il profilo farmacocinetico.
Nel caso specifico di questa nuova associazione, Cobicistat ha lo scopo di migliorare la concentrazione plasmatica di Darunavir in modo tale da favorirne l’efficacia terapeutica e di migliorare il profilo di tollerabilità rispetto al precedente booster, Ritonavir.

La nuova associazione di Darunavir e Cobicistat per l’HIV porta vantaggi anche dal punto di vista dell’aderenza terapeutica.

L’aderenza alla terapia antiretrovirale è uno dei fattori chiave per l’efficacia della cura stessa. Il paziente cronico è soggetto a potenziali resistenze ai trattamenti per svariati fattori, tra cui: il numero di compresse quotidiane, la tollerabilità del regime terapeutico.

Diversi studi sulle resistenze ai farmaci antiretrovirali hanno mostrato un fenomeno chiamato aderenza selettiva, ovvero quella condizione in cui una discreta quota di pazienti assume solo una parte del regime terapeutico, eliminando il farmaco percepito come più fastidioso. Questa abitudine espone l’individuo a un rischio del 30-40% superiore di fallimento della terapia.

Poiché l’efficacia di Darunavir e di Cobicistat è stata dimostrata in precedenza e i due principi attivi sono autorizzati per l’uso nel trattamento dell’infezione da HIV, gli studi sono stati condotti perlopiù per dimostrare che Rezolsta produce effetti e livelli di Darunavir nel sangue simili a quelli osservati con i due principi attivi somministrati separatamente e con Darunavir somministrato con Ritonavir, un altro medicinale che agisce come booster.

E' stato anche condotto uno studio principale per esaminare la sicurezza e l’efficacia di Darunavir e Cobicistat, somministrati con altri due medicinali anti-HIV, in 313 pazienti adulti con infezione da HIV che non erano mai stati trattati in precedenza o che erano stati trattati e nei quali era atteso che l’infezione non fosse resistente a Darunavir.
La misura dell'efficacia era la riduzione della carica virale ( il quantitativo di virus HIV-1 nel sangue ) a meno di 50 copie/ml.
Nel complesso, 258 pazienti ( 82% ) hanno mostrato una tale risposta dopo 24 settimane di trattamento e 253 pazienti ( 81% ) dopo 48 settimane; questi dati sono simili ai risultati osservati in precedenza con Darunavir e Ritonavir.

Le reazioni avverse più comuni di Rezolsta ( che possono riguardare più di 1 persona su 10 ) sono: diarrea, nausea ed eruzione cutanea.
I più gravi effetti indesiderati sono stati: eruzione cutanea, diabete mellito, reazioni di ipersensibilità ( reazioni allergiche ), vomito e sindrome infiammatoria da immunoricostituzione. La sindrome infiammatoria da immunoricostituzione si ha quando il sistema immunitario del paziente inizia a funzionare nuovamente e a combattere le infezioni in corso, provocando infiammazione nella sede dell’infezione.

Rezolsta non deve essere somministrato a pazienti con grave compromissione della funzione epatica.

Inoltre, Rezolsta non deve essere usato insieme a taluni altri medicinali con i quali potrebbe interagire, riducendo l’efficacia della terapia o incrementando il rischio di effetti collaterali. ( Xagena_2016 )

Fonte: Janssen, 2016

Xagena_Medicina_2016