L' FDA ha approvato la Buprenorfina ( Subutex ) e l'associazione Buprenorfina + Naloxone ( Suboxone ) nel trattamento della dipendenza da oppioidi.
La Buprenorfina è un parziale agonista del recettore mu-oppioide.
Il Naloxone, invece, è un antagonista del recettore kappa-oppioide.
L'approvazione della Food and Drug Administration ( FDA ) è avvenuta sulla base di 3 studi clinici, che hanno coinvolto 1.219 tossicomani da eroina.
I più frequenti effetti indesiderati sono stati: cefalea ( 36,4% per l'associazione Buprenorfina + Naloxone, 29,1% per la Buprenorfina , 22,4% per il placebo ) , dolore fisico ( 22,4% , 18,4% vs 18,7% ) , nausea ( 15%, 13,6% vs 11,2%), insonnia ( 14%, 21,4% vs 15,9% ).
La sindrome da sospensione si è presentata meno frequentemente nei gruppi trattati farmacologicamente che nel gruppo placebo ( 25,2%, 18,4% vs 37,4% ).
Sebbene la Buprenorfina sia considerata più sicura del Metadone durante "overdose", è stata associata ad una significativa depressione respiratoria con diversi esiti mortali. ( Xagena_2003 )

XagenaFarmaci_2003