L’effetto terapeutico del Pioglitazone ( Actos ) è dovuto alla sua azione insulino-sensibilizzante, non associata ad alcuna diretta stimolazione della secrezione di insulina; questo comporta un miglioramento del compenso glucometabolico, senza aumentare il rischio ipoglicemico, a differenza di altri farmaci quali gli insulino-secretagoghi.

I tiazolidinedioni ( anche noti come glitazoni ) sono in grado di ridurre efficacemente la glicemia a digiuno e, in misura assai meno marcata, le escursioni glicemiche post-prandiali, provocando di conseguenza una riduzione dell’emoglobina glicata.

In modelli sperimentali animali, durante trattamenti protratti, i tiazolidinedioni hanno mostrato una spiccata capacità inibente l’apoptosi delle cellule insulino-secernenti del pancreas, aumentandone sia la massa che la funzione endocrina.

Nell’uomo queste azioni sono ancora da dimostrare, anche se nello studio ADOPT, il Rosiglitazone si è mostrato capace di mantenere più a lungo un buon controllo metabolico, rispetto alla Glibenclamide e alla Metformina.
Questo fenomeno, noto con il termine di durability, potrebbe essere attribuibile a un effetto protettivo del farmaco a livello beta-cellulare nel paziente diabetico di tipo 2, anche se va ricordato che le sulfaniluree tendono nel tempo a peggiorare la funzione di tali cellule, potendo amplificare le differenze ottenute in questo studio.
In questo senso, l’uso del Pioglitazone potrebbe realmente avere effetti benefici nel ritardare il declino della secrezione insulinica, riducendo così la probabilità di dover ricorrere ad ulteriori farmaci, inclusi l’Insulina esogena, per mantenere un adeguato controllo glicometabolico.

Rispetto ad altri farmaci, come le sulfaniluree, i tiazolidinedioni hanno un effetto ipoglicemizzante meno rapido: i loro effetti terapeutici, infatti, sulla glicemia si rendono pienamente evidenti dopo diverse settimane dall’inizio del trattamento.
Ciò spiega perché, negli studi clinici, l’effetto sull’emoglobina glicata a 3-6 mesi sia spesso inferiore rispetto a quello delle sulfaniluree o di altri farmaci. Prolungando, tuttavia, il periodo di osservazione e di trattamento, questo differenziale si riduce fino a invertirsi a favore dei tiazolidinedioni negli studi di durata superiore a un anno. ( Xagena_2014 )

Fonte: IlDiabete - SID, 2014

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