Ezogabina ( Retigabina; Potiga, Trobalt ) è un nuovo farmaco antiepilettico che agisce principalmente per stabilizzare i canali ionici neuronali del potassio. Attualmente nessun altro antiepilettico in commercio condivide questo meccanismo d’azione.

Il profilo farmacocinetico di Ezogabina è caratterizzato da un rapido assorbimento e da una cinetica lineare, correlata alla dose su tutto il range di dosaggio terapeutico, da 600 a 1200 mg/die.

Ezogabina non è metabolizzata dal sistema del citocromo P450, ma da N-glucuronidazione ed N-acetilazione.
Un suo metabolita acetilato ( AWD-21-360 ) ha una certa attività farmacologica minore come anticonvulsivante.

Le interazioni farmacologiche con altri farmaci antiepilettici sono minime.
Gli studi di fase II e III, in doppio cieco, randomizzati, controllati, effettuati utilizzando Ezogabina 600-1200 mg/die come farmaco antiepilettico aggiuntivo per le crisi parziali hanno dimostrato una riduzione della frequenza delle crisi di circa il 23-44% in tutto il range di dosaggio.

Studi a lungo termine in aperto fino a 12 mesi hanno mostrato una riduzione media delle crisi di circa il 50% in assenza di segnali di tolleranza.

Gli eventi avversi più comuni, compresi vertigine, sonnolenza, mal di testa e stanchezza, sono risultati correlati alla dose e hanno riguardato il sistema nervoso centrale. ( Xagena_2010 )

Owen RT, Drugs Today 2010; 46: 815-822



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