Imatinib ( Gleevec/Glivec ) può causare grave cardiotossicità con lo sviluppo di insufficienza cardiaca congestizia.

La scoperta è stata fatta da Ricercatori della Thomas Jefferson University.

Questo aumenta la probabilità che tutti gli inibitori della tirosin-chinasi presentino effetti tossici sul muscolo cardiaco.

Imatinib trova indicazione nel trattamento della leucemia mieloide cronica, ed agisce bloccando l’attività chinasi di una proteina di fusione Bcr-Abl, che è causa della malattia.
Nella leucemia mieloide cronica più del 70% dei pazienti trattati con Imatinib raggiunge remissione citogenetica completa.
Imatinib è anche indicato nel trattamento dei tumori GIST ( tumori stromali gastrointestinali ).

Dieci pazienti con leucemia mieloide cronica trattati con Imatinib presso l’M.D. Anderson Cancer Center a Houston hanno sviluppato insufficienza cardiaca congestizia.
Al basale, questi pazienti presentavano normale funzione cardiaca.

Studi su topi e su culture hanno mostrato che la tirosin-chinasi di Abl protegge le cellule cardiache dal danneggiamento.
L’inibizione di questo enzima causa la morte della malattia cardiaca.

Evidenza di disfunzione ventricolare sinistra è stata osservata negli studi clinici in cui è stato impiegato Imatinib.
E’ stata osservata un’alta incidenza di edema periferico, 63-66% ( il 4-5% è stato classificato come grave ).
La dispnea è stata riportata nel 12-16% dei soggetti trattati ed è stata classificata come grave nel 4-5% dei casi. ( Xagena_2006 )

Fonte: Nature Medicine, 2006




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