La Food and Drug Administration ( FDA ) statunitense ha approvato Orserdu ( Elacestrant ) per il trattamento delle donne in postmenopausa o di uomini adulti con tumore al seno ER+/HER2- in stadio avanzato o metastatico, con mutazioni di ESR1, in cui sia stata riscontrata la progressione della malattia dopo almeno una linea di terapia endocrina.

Informazioni sulla sicurezza

Avvertenze e precauzioni

Dislipidemia: nei pazienti trattati con Elacestrant sono state riscontrate ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia con un’incidenza rispettivamente del 30% e del 27%. L’incidenza di ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia di grado 3 e 4 è stata rispettivamente dello 0,9% e del 2,2%. E' necessario monitorare il profilo lipidico a inizio trattamento e periodicamente durante il trattamento con Elacestrant.

Embriotossicità e fetotossicità: sulla base dei dati raccolti su modelli animali e del meccanismo di azione del farmaco, Elacestrant può causare danni al feto se assunto da una donna in gravidanza. Informare le donne in gravidanza e in età fertile del potenziale rischio per il feto. Le donne in età fertile devono utilizzare metodi di contraccezione efficaci durante il trattamento con Elacestrant e per 1 settimana dopo l’assunzione dell’ultima dose. I pazienti di sesso maschile che hanno partner di sesso femminile in età fertile devono utilizzare metodi di contraccezione efficaci durante il trattamento con Elacestrant e per 1 settimana dopo l’assunzione dell’ultima dose.

Reazioni avverse

Si sono verificate reazioni avverse gravi nel 12% dei pazienti a cui è stato somministrato Elacestrant. Le reazioni avverse gravi verificatesi in una percentuale maggiore di 1% dei pazienti a cui è stato somministrato Elacestrant sono dolori muscolo-scheletrici ( 1,7% ) e nausea ( 1,3% ). Si sono verificate reazioni avverse letali nell’1,7% dei pazienti a cui è stato somministrato Elacestrant, ovvero: arresto cardiaco, shock settico, diverticolite e reazione con causa sconosciuta ( un paziente per ogni reazione ).

Le reazioni avverse più comuni ( maggiore di 10% ) associate a Elacestrant, comprese le anomalie negli esami di laboratorio, sono state: dolore muscolo-scheletrico ( 41% ), nausea ( 35% ), aumento del colesterolo ( 30% ), aumento di AST [ aspartato amino transferasi ] ( 29% ), aumento dei trigliceridi ( 27% ), stanchezza ( 26% ), riduzione dell’emoglobina ( 26% ), vomito ( 19% ), aumento dell’ALT [ alanina aminotransferasi ] ( 17% ), riduzione del sodio ( 16% ), aumento della creatinina ( 16% ), riduzione dell’appetito ( 15% ), diarrea ( 13% ), mal di testa ( 12% ), costipazione ( 12% ), dolore addominale ( 11% ), vampate di calore ( 11% ) e dispepsia ( 10% ).

Interazioni con altri farmaci

Devono essere evitati gli induttori di CYP3A4 forti o moderati in concomitanza con Elacestrant.

Utilizzo in popolazioni specifiche

Allattamento: le donne che stanno allattando non devono allattare durante il trattamento con Elacestrant e per 1 settimana dopo l’assunzione dell’ultima dose..

Compromissione epatica: Elacestrant non deve essere impiegato nei pazienti con compromissione epatica grave ( classe C di Child-Pugh ). E' necesario ridurre la dose di Elacestrant nei pazienti con compromissione epatica moderata ( classe B di Child-Pugh ).

La sicurezza e l’efficacia di Elacestrant nei pazienti pediatrici non sono state stabilite. ( Xagena_2023 )

Fonte: Stemline Therapeutics - Menarini, 2023

Xagena_Medicina_2023