Thelin si presenta sotto forma di compresse rivestite con film a forma di capsula, di colore gialloarancio, contenenti 100 mg di principio attivo Sitaxentan sodico.

Thelin si usa per il trattamento dei pazienti adulti con ipertensione arteriosa polmonare di classe III, al fine di migliorare la capacità di fare esercizio fisico.

L’ipertensione arteriosa polmonare è una malattia nella quale il paziente presenta una pressione anormalmente elevata nelle arterie polmonari; la classe III ( moderata ) indica la gravità della malattia.

Thelin si è dimostrato efficace nell’ipertensione polmonare primaria ( nessun’altra causa ) e nell’ipertensione polmonare causata da una malattia del tessuto connettivo.

Poiché l’ipertensione polmonare è una malattia rara, Thelin è stato qualificato come farmaco orfano.

Il trattamento con Thelin deve essere avviato e monitorato solo da un medico esperto nel trattamento dell’ipertensione arteriosa polmonare. Viene assunto quotidianamente in dosi da 100 mg ( una compressa ), con o senza cibo, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno e la dose non deve superare una compressa al giorno. Non deve essere assunto da pazienti che presentano o hanno presentato gravi problemi di fegato. Se, dopo 12 settimane, le condizioni del paziente peggiorano, il medico deve rivedere il trattamento.

L’ipertensione arteriosa polmonare è una malattia debilitante in cui si ha una forte costrizione dei vasi sanguigni dei polmoni, che provoca una pressione molto elevata nei vasi che trasportano il sangue dal lato destro del cuore ai polmoni.
Il principio attivo di Thelin, Sitaxentan sodico, è un antagonista di una sostanza naturalmente presente chiamata endotelina-1 ( ET-1 ), che è all’origine di una forte costrizione dei vasi sanguigni. Bloccando l’effetto dell’endotelina, riduce la costrizione dei vasi sanguigni e ciò agevola la diminuzione della pressione arteriosa.

Prima di essere studiate nell’uomo, la sicurezza e l’efficacia del farmaco sono state testate nell’ambito di modelli sperimentali.
Sono stati effettuati tre studi principali, con la partecipazione di 523 pazienti. Dosi di 50, 100 e 300 mg di Sitaxentan sodico sono state comparate con placebo.
L’efficacia è stata studiata misurando la distanza che i pazienti riuscivano a percorrere camminando per 6 minuti dopo 12 settimane di trattamento.

Dopo il trattamento con Thelin i pazienti sono riusciti a percorrere una distanza significativamente maggiore. Prima del trattamento con 100 mg di Sitaxentan sodico, la distanza media percorsa a piedi si situava tra i 343 e i 394 metri, con un aumento di circa 33 metri dopo il trattamento. Sebbene non sia un grande aumento, è un miglioramento significativo.
Gli studi hanno dimostrato che dosi di 50 mg non hanno provocato un beneficio significativo e che dosi di 300 mg non hanno lasciato intravedere migliori benefici rispetto alla dose di 100 mg.

L’effetto indesiderato riportato con maggiore frequenza ( verificatosi in più di un paziente su 10 ) è Stata la cefalea. Altri effetti collaterali comuni ( tra 1 e 10 pazienti su 100 ) erano l’edema periferico ( gonfiore delle braccia e delle gambe ) e congestione nasale ( naso turato ).

Thelin non deve essere somministrato a persone che possono essere ipersensibili ( allergiche ) a Sitaxentan sodico o ad altri ingredienti, a persone che presentano gravi problemi di fegato o livelli elevati di taluni enzimi epatici. La funzione epatica del paziente deve essere monitorata prima e durante il trattamento.
Thelin non deve essere assunto con Ciclosporina A ( un medicinale usato per trattare la psoriasi e l’artrite reumatoide nonché per prevenire il rigetto in caso di trapianto del fegato o dei reni ) e si deve fare attenzione quanto viene assunto contemporaneamente all’anticoagulante Warfarin ( Coumadin ).
Le donne che assumono Thelin devono stare attente a non rimanere gravide e avvalersi di un metodo contraccettivo efficace. Non è dato sapere se Sitaxentan sia escreto nel latte o meno oppure se può essere dannoso per un lattante. Si consiglia di evitare l’allattamento al seno durante l’assunzione di Thelin. ( Xagena_2006 )

Fonte: EMEA, 2006



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