L'AIFA ha autorizzato in Italia l’anticorpo monoclonale, completamente umano, Alirocumab ( Praluent ), appartenente alla classe degli inibitori di PCSK9 ( proproteina della convertasi subtilisina/kexina di tipo 9 ) nel trattamento della ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista.

La proteina PCSK9 regola i livelli di colesterolo LDL circolante in quanto si lega ai recettori LDL causandone la degradazione. Questo comporta un minor numero di recettori e maggiori livelli di LDL in circolo.
Alirocumab si lega alla proteina PCSK9, aumenta il numero dei recettori LDL sugli epatociti e riduce quindi il colesterolo LDL circolante.

Praluent trova inidcazione negli adulti con ipercolesterolemia primaria familiare eterozigote o non-familiare, oppure nella dislipidemia mista, in aggiunta alla dieta: in associazione a una statina o ad altre terapie ipolipemizzanti nei pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi di colesterolo LDL con la dose massima tollerata di statine; in monoterapia o in associazione con altre terapie ipolipemizzanti in pazienti che non tollerano le statine o per i quali la statina è controindicata.

Nonostante l'impiego delle statine e altre terapie ipolipemizzanti, molti pazienti non sono in grado di raggiungere i livelli ottimali di colesterolo LDL.
Alirocumab, grazie al meccanismo d’azione innovativo, rappresenta un importante passo avanti per mettere a disposizione dei pazienti ad alto rischio cardiovascolare una nuova opzione terapeutica che permetta di controllare efficacemente i livelli di colesterolo LDL.

Alirocumab è il solo inibitore della PCSK9 disponibile in due diversi dosaggi, 75 mg e 150 mg, per la personalizzazione della terapia in base alle caratteristiche del paziente.
La somministrazione prevede una sola iniezione sottocute una volta ogni due settimane.

Il programma di fase III ODYSSEY ha valutato l’uso di Alirocumab su oltre 24.500 pazienti ipercolesterolemici ad alto rischio cardiovascolare, evidenziando risultati riproducibili e mantenuti nel tempo.
Dai dati clinici è emerso che Alirocumab in aggiunta alla massima dose tollerata di statine con o senza altre terapie ipolipemizzanti, è efficace nel ridurre i livelli di colesterolo LDL, consentendo alla maggior parte dei pazienti trattati di raggiungere l’obiettivo terapeutico raccomandato dalle linee guida.

In una successiva analisi dello studio ODYSSEY LONG-TERM, Alirocumab ha evidenziato una riduzione degli eventi cardiovascolari maggiori.
Il risultato è in attesa di essere confermato su una casistica di otre 18.000 pazienti nello studio ODYSSEY OUTCOME. L’effetto di Alirocumab su morbilità e mortalità cardiovascolare non è stato ancora determinato. ( Xagena_2016 )

Fonte: Sanofi, 2016

Xagena_Medicina_2016