Lomitapide, un inibitore della proteina di trasferimento microsomiale dei trigliceridi per il trattamento della ipercolesterolemia
I nuovi farmaci ipolipemizzanti comprendono gli inibitori MIP ( proteina di trasferimento microsomiale dei trigliceridi ) che possono avere un ruolo nel trattamento della ipercolesterolemia.
Le applicazioni cliniche degli inibitori MTP si sono concentrate principalmente su alte dosi in monoterapia a produrre riduzioni sostanziali dei livelli di colesterolo LDL ( in particolare nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote ).
Tuttavia, questa strategia è stata associata con un alto tasso di eventi avversi gravi a livello gastrointestinale ed epatico che ha sconsigliato il suo uso nella pratica clinica.
E’emersa, invece, l’efficacia dell’abbassamento dei livelli di colesterolo LDL da parte delle basse dosi di Lomitapide ( AEGR-733, già BMS-201038; Juxtapid ) nei pazienti con ipercolesterolemia familiare, sia come monoterapia sia in combinazione con terapie ipolipidemizzanti comunemente prescritte.
La inibizione di MTP con Lomitapide può offrire una opzione di trattamento per i pazienti che non tollerano la terapia con statine o che soffrono di insufficiente riduzione del colesterolo LDL con le terapie disponibili.
Esistono, tuttavia, timori riguardo alla sicurezza degli inibitori di MTP. ( Xagena_2010 )
Rizzo M, iDrugs 2010; 13: 103-111
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