Xadago per la malattia di Parkinson: inibizione delle MAO-B e modulazione del rilascio eccessivo del glutammato


Xadago, il cui principio attivo è la Safinamide, è stato approvato dalla Commissione Europea come terapia in aggiunta alla sola Levodopa o in combinazione con altre terapie in pazienti affetti da malattia di Parkinson in stadio medio-avanzato con fluttuazioni motorie.

Xadago è stato approvato per i pazienti in stadio medio-avanzato con fluttuazioni motorie come terapia in aggiunta alla sola Levodopa ( L-dopa ) o in combinazione con altre terapie farmacologiche per la malattia di Parkinson.

La Levodopa è ancora oggi il farmaco più efficace per il trattamento della malattia di Parkinson, ma l’uso prolungato nel tempo comporta l’insorgenza di complicanze motorie che non sono controllate dalla terapia attuale.
Un approccio alternativo potrebbe essere quello di usare terapie che hanno anche un’azione non-dopaminergica, per migliorare il controllo delle complicanze motorie, oltre che l’efficacia sui sintomi motori, senza aumentare la dose di Levodopa, che porterebbe solo a un peggioramento delle fluttuazioni.

Safinamide è un principio attivo con un duplice meccanismo d’azione: inibizione delle MAO-B altamente selettiva e reversibile e modulazione del rilascio eccessivo del glutammato tramite il blocco stato-dipendente dei canali del sodio e la modulazione dei canali del calcio.

Gli studi clinici registrativi hanno dimostrato l'efficacia della Safinamide nel controllare i sintomi motori e le complicanze motorie della malattia di Parkinson nel breve periodo ( 6 mesi ) mantenendo i benefici anche nel lungo termine ( fino a 2 anni ).
I risultati di uno studio a lungo termine ( 24 mesi ), in doppio cieco, controllato contro placebo, hanno evidenziato che la Safinamide è efficace sulle fluttuazioni motorie ( tempo ON/OFF ) senza aumentare il rischio di sviluppare discinesie invalidanti.
Questo dato può essere correlato al suo duplice meccanismo d’azione che agisce sulla trasmissione dopaminergica e glutammatergica.

Safinamide è un farmaco ben tollerato, con un profilo di sicurezza favorevole ed è facile da usare: monosomministrazione, non necessita di modificare la dose di Levodopa, non ha interazioni farmacologiche importanti, non richiede diete particolari grazie alla sua selettività MAO-B versus MAO-A. ( Xagena_2015 )

Fonte: Zambon, 2015

Xagena_Medicina_2015