Antagonisti del recettore 5-HT(6) nell'Alzheimer


La malattia di Alzheimer è una condizione neurologica caratterizzata da un progressivo declino della performance cognitiva, accompagnata da sindromi comportamentali e psicologiche, come depressione e psicosi.

A causa dell’estesa denervazione serotoninergica che è stata osservata nel cervello di soggetti con malattia di Alzheimer, e l’importante ruolo svolto dalla serotonina ( 5-HT ) sia nel controllo cognitivo che in quello comportamentale, questo sistema di neurotrasmissione è diventato un focus di ricerca nell’individuazione di nuovi trattamenti per la malattia di Alzheimer.

La serotonina esercita i suoi diversi effetti fisiologici e farmacologici attraverso azioni sui multipli sottotipi reccettoriali.
Studi preclinici su roditori e primati, eseguiti con antagonisti selettivi del recettore 5-HT(6), hanno permesso di delucidare più in dettaglio, la funzione di questo sottotipo recettoriale.

Il blocco dei recettori 5-HT(6) porta ad un miglioramento della performance cognitiva ed ha anche attività ansiolitica ed antidepressiva.

Un antagonista del recettore 5-HT(6) in sviluppo è denomintao SB-742457.( Xagena_2008 )

Upton N et al, Neurotherapeutics 2008; 5 : 458-469



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XagenaFarmaci_2008