Bloccanti dei canali del calcio nel glaucoma


I bloccanti dei canali del calcio ( calcio antagonisti ), che alterano la concentrazione intracellulare di calcio modificandone il flusso attraverso le membrane cellulari, incidono su vari processi di segnalazione intracellulare.
I calcioantagonisti sono stati a lungo e ampiamente utilizzati per trattare l'ipertensione essenziale e alcuni tipi di malattie cardiache come l'angina pectoris.

Tra i cinque sottotipi di canali del calcio, solo gli agenti specifici per i canali del calcio di tipo L sono stati impiegati in terapia.
Esperimenti su animali hanno indicato che l'applicazione topica di bloccanti dei canali del calcio, in particolare Verapamil, ha causato una significativa riduzione della pressione intraoculare, mentre gli effetti ipotensivi oculari negli esseri umani non sono risultati significativi.

Anche se i risultati ottenuti per la Nifedipina e la Nimodipina non sono stati sempre concordanti, i calcioantagonisti generalmente dilatano vasi oculari isolati e aumentano il flusso sanguigno oculare in animali da esperimento, esseri umani sani, e pazienti con glaucoma ad angolo aperto.

Molti studi prospettici ospedalieri hanno indicato che Nimodipina, Brovincamina e Nilvadipina producono effetti benefici sulla funzione visiva non solo negli esseri umani sani, ma anche in pazienti affetti da glaucoma ad angolo aperto, mentre i risultati di studi basati sulla popolazione e caso-controllo non sono stati sempre concordanti con quelli ottenuti negli studi ospedalieri.

Studi in vitro hanno dimostrato che i bloccanti dei canali del calcio esercitano effetti neuroprotettivi sui neuroni in fase di apoptosi e necrosi.
Sebbene gli effetti neuroprotettivi siano stati ben documentati in modelli sperimentali di ischemia cerebrale, non esistono studi controllati che abbiano dimostrato l'efficacia clinica dei calcioantagonisti nell’ictus o nell’ischemia cerebrale.

Effetti neuroprotettivi sono stati documentati anche nelle cellule gangliari della retina e nei fotorecettori in animali da esperimento.

Alcuni antagonisti del beta-adrenocettore, soprattutto Betaxololo, interagiscono, a livello oftalmico, con i canali del calcio di tipo L e mostrano attività di blocco dei canali del calcio, che può essere in parte responsabile degli effetti neuroprotettivi di questi farmaci segnalati negli animali da esperimento. ( Xagena_2011 )

Araie M, Mayama C, Prog Retin Eye Res 2011; 30: 54-71



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