Antinfiammatori e analgesici: Brufen


Brufen esiste in diverse confezioni: Brufen 400 mg Compresse rivestite Una compressa contiene: Principio attivo: Ibuprofene 400,0 mg; Brufen 600 mg Compresse rivestite Una compressa contiene: Principio attivo: Ibuprofene 600,0 mg; Brufen 600 mg Granulato per soluzione orale Una bustina contiene: Principio attivo: Ibuprofene 600,0 mg; Bufen 600 mg Supposte Una supposta contiene: Principio attivo: Ibuprofene 600,0 mg; Brufen 10% Crema 100 g di crema contengono: Principio attivo: Ibuprofene 10,0 g.

Brufen ha diverse indicazioni: antireumatico in: - osteoartrosi in tutte le sue localizzazioni ( artrosi cervicale, dorsale, lombare; artrosi della spalla, dell'anca, del ginocchio, artrosi diffusa, ecc. ), periartrite scapolo-omerale, lombalgie, sciatalgie, radicolo-nevriti; fibrositi, tenosinoviti, miositi, traumatologia sportiva; artrite reumatoide, morbo di Still; analgesico in forme dolorose di diversa eziologia: - nella traumatologia accidentale e sportiva; - nella pratica dentistica, nei dolori post-estrazione e dopo interventi odontostomatologici; - in ostetricia: nel dolore post-episiotomico e post-partum; - in ginecologia: nella prevenzione e nel trattamento della dismenorrea; - in chirurgia: nel trattamento del dolore post-operatorio; - in oculistica: nel dolore post-operatorio e nelle forme dolorose di varia eziologia; - in medicina generale: nel trattamento di emicrania e cefalea.
Brufen 10% Crema è indicato nel trattamento di: contusioni, distorsioni, mialgie, strappi muscolari, artralgie, lombaggini, torcicollo, tenosinoviti, flebiti, tromboflebiti, ecc.

L’Ibuprofene è un analgesico-antinfiammatorio di sintesi, dotato inoltre di spiccata attività antipiretica. Chimicamente è il capostipite dei derivati fenilpropionici. L'attività analgesica è di tipo non narcotico ed è 8.30 volte superiore a quella dell'Acido Acetilsalicilico.
L’Ibuprofene è un potente inibitore della sintesi prostaglandinica ed esercita la sua attività inibendone la sintesi perifericamente.

Proprietà farmacocinetiche

Ibuprofene è ben assorbito dopo somministrazione orale e rettale; assunto a stomaco vuoto produce nell'uomo livelli serici massimi dopo circa 45 minuti.
La somministrazione di pari dosi precedute da ingestione di cibo ha rivelato un assorbimento più lento e il raggiungimento dei livelli massimi in un periodo di tempo compreso entro un minimo di un'ora e mezza e un massimo di tre ore.
L'escrezione è rapida e i livelli serici non mostrano segni di accumulo.
Il 44% di una dose di Ibuprofene viene recuperata nelle urine sotto forma di due metaboliti farmacologicamente inerti e il 20% sotto forma di farmaco come tale.
Nell'animale, dal 16% al 38% della dose giornaliera viene escreto nelle feci, e dal 38% al 70% nelle urine.
Brufen 10% Crema è ben assorbito dalla cute e gli studi di biodisponibilità hanno consentito di stabilire che l'impiego topico di Ibuprofene non dà luogo a riscontri serici.

Posologia e modo di somministrazione

Compresse da 400 mg: 2 - 4 al giorno a giudizio del medico. − Compresse e granulato da 600 mg: 1 - 3 al giorno a giudizio del medico. − Supposte da 600 mg: 1 - 2 supposte al giorno a giudizio del medico. La dose massima giornaliera di Brufen non deve superare 1800 mg.
In reumatologia, per migliorare la rigidità mattutina, la prima dose orale viene somministrata al risveglio del paziente; le dosi successive possono essere assunte ai pasti. In presenza di insufficienza renale l’eliminazione può essere ridotta e la posologia va di conseguenza adeguata. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati. − Crema: 2 - 3 applicazioni al giorno, con leggero massaggio onde favorirne l'assorbimento.

Controindicazioni

Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto, poliposi nasale, angioedema. Insufficienza epatica o renale grave. Come per altri farmaci antinfiammatori non steroidei ( FANS ) è opportuno non somministrare il prodotto a pazienti portatori di ulcera peptica grave o in fase attiva. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente ( due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento ). Grave insufficienza cardiaca.

Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

L’uso di Brufen deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi inibitori selettivi della COX-2. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali.
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
L’uso concomitante di agenti protettori ( Misoprostolo o inibitori della pompa protonica ) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di Acido Acetilsalicilicio ( Aspirina ) o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale ( soprattutto emorragia gastrointestinale ) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come Warfarin ( Coumadin ), inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina o agenti antiaggreganti piastrinici come l’Acido Acetilsalicilico.
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Brufen il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale ( colite ulcerosa, morbo di Crohn ) poichè tali condizioni possono essere esacerbate. Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poichè, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS.
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Brufen deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. L'uso, specie se prolungato, di prodotti per applicazione topica può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione; ove ciò accada, occorre interrompere il trattamento e istituire una terapia idonea.
Così pure se si manifestano disturbi visivi, segni persistenti di disfunzione epatica o manifestazioni sistemiche quali eosinofilia, rash, ecc. In caso di impiego prolungato sorvegliare la funzionalità renale particolarmente in caso di lupus eritematoso diffuso.
Brufen deve essere prescritto con cautela in quei soggetti che hanno manifestato broncospasmo, dopo l'impiego di Acido Acetilsalicilico o altri FANS, nonchè in soggetti con anamnesi di emorragia o ulcera gastrointestinale, scompenso cardiaco, ipertensione, difetti di coagulazione. Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con funzionalità cardiaca, epatica o renale fortemente ridotta. In tali pazienti è opportuno ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio, specialmente in caso di trattamento prolungato. Essendosi rilevate alterazioni oculari nel corso di studi su animali con farmaci antinfiammatori non steroidei, si raccomanda, in caso di trattamenti prolungati, di effettuare periodici controlli oftalmologici. L’uso di Brufen ( compresse – granulato – supposte ), come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Brufen ( compresse - granulato – supposte ) dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Brufen 10% Crema: per evitare eventuali fenomeni di ipersensibilità o di fotosensibilizzazione evitare l’esposizione alla luce solare diretta, compreso il solarium, durante il trattamento e nelle due settimane successive.

Interazioni

Il vastissimo impiego di Ibuprofene in tutto il mondo non ha dato luogo a segnalazioni di effetti interattivi.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa ( per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa ) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate nei pazienti che assumono Brufen in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II.
Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante. E' comunque opportuno monitorare i pazienti in trattamento con cumarinici e non associare Ibuprofene con Acido Acetilsalicilico o altri FANS. La contemporanea somministrazione di Litio e FANS provoca aumento dei livelli plasmatici di Litio.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale.
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il Warfarin.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del riassorbimento della serotonina ( SSRI ): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.

Gravidanza e allattamento

Nelle donne in stato di gravidanza e durante l'allattamento il prodotto va somministrato solo nel caso di assoluta necessità, sotto diretto controllo medico.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine

Non interferisce sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Effetti indesiderati

L'esteso impiego di Ibuprofene ha evidenziato una limitata incidenza di effetti indesiderati. Le segnalazioni più frequenti sono state quelle relative a rash cutanei, usualmente risoltisi rapidamente con la cessazione della terapia.
Sono stati segnalati inoltre casi di dispepsia e, in pazienti particolarmente sensibili, isolati casi di enterorragia, ulcera gastroduodenale anche perforata, melena.
Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, talora ad esito fatale, in particolare negli anziani. Dopo somministrazione di Brufen sono stati riportati: nausea, vomito diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative , esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Sono stati infine riportati: broncospasmo e alcuni casi di trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi aplastica, anemia emolitica, riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, disturbi del sistema nervoso centrale ( depressione, confusione, ecc .), insufficienza renale in pazienti con funzionalità compromessa, insufficienza cardiaca congestizia, ipertensione.
Con alcuni antinfiammatori non steroidei ad uso topico cutaneo o transdermico, derivati dell’acido propionico, sono state segnalate reazioni avverse cutanee con eritema, prurito, irritazione, sensazione di calore o bruciore e dermatiti da contatto. Molto raramente reazioni bollose, comprendenti sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi tossica epidermica.
Sono possibili reazioni di fotosensibilità.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio è indicata la lavanda gastrica e la correzione degli elettroliti ematici. Non esiste un antidoto specifico per l’Ibuprofene. ( Xagena_2009 )



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