La Simvastatina inibisce in modo competitivo l'enzima HMG-CoA reduttasi ( 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi ), coinvolto nella sintesi del colesterolo prevalentemente a livello epatico.
La Simvastatina trova indicazione nel trattamento dell'ipercolesterolemia primaria, dell'ipercolesterolemia familiare omozigote o nel trattamento della dislipidemia mista. Inoltre la Simvastatina viene impiegata nei pazienti che non rispondono adeguatamente alla dieta o ad altri interventi di carattere non-farmacologico ( esercizio fisico, riduzione del peso corporeo ).
Infine la Simvastatina ha indicazione nella prevenzione degli eventi cardiovascolari, riducendo la morbilità e la mortalità nei pazienti con patologie cardiovascolari, con malattia aterosclerotica cardiovascolare, oppure nei pazienti affetti da diabete mellito.

Posologia e modo di somministrazione - Nel trattamento dell'ipercolesterolemia primaria e della dislipidemia mista, la Simvastatina viene somministrata alla dose di 10-20 mg al giorno, da assumere alla sera, dose che può essere modificata con degli intervalli di almeno 4 settimane; la dose di Simvastatina varia da 10 mg a 80 mg, 1 volta al giorno da assumere alla sera.
Per il trattamento dell'ipercolesterolemia familiare omozigote vengono somministrati 40 mg di Simvastatina, al giorno, da assumere alla sera, oppure 80 mg al giorno da frazionare in tre dosi, di cui la dose maggiore da assumere alla sera.
Nella prevenzione degli eventi cardiovascolari, la Simvastatina viene somministrata all'inizio della terapia alla dose di 20-40 mg, 1 volta al giorno, alla sera, dose che può essere aumentata, ad intervalli di almeno 4 settimane, fino ad una dose massima di 80 mg, 1 volta al giorno, da assumere sempre di sera.

Effetti indesiderati - Gli effetti indesiderati che più comunemente si possono verificare nel corso del trattamento con Simvastatina sono: mal di testa, vertigini, neuropatia periferica, ittero, alterazione della funzionalità epatica ( che raramente può sfociare in episodi di epatite); effetti indesiderati possono manifestarsi inoltre a carico dell'apparato gastrointestinale con dolore addominale, flatulenza, stitichezza, diarrea, nausea e vomito.
Raramente si può osservare la comparsa di pancreatite e di miosite, che seppur reversibile rappresenta un effetto indesiderato grave associato alla Simvastatina e alle statine, in generale.

Controindicazioni e avvertenze - La Simvastatina è controindicata nei soggetti che manifestano ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti contenuti nella formulazione.
L'uso di Simvastatina è controindicata nei pazienti con malattia epatica in atto e che presentano un'alterazione della funzionalità epatica, o che presentano un innalzamento, persistente, delle transaminasi sieriche.
Cautela deve essere prestata all'uso di Simvastatina nei soggetti che consumano in modo eccessivo sostanze alcoliche, o con pregressa malattia epatica. Prima di iniziare il trattamento, è opportuna l’effettuazione di test di funzionalità epatica; il trattamento con Simvastatina deve essere sospeso quando si riscontra un aumento maggiore di 3 volte il limite superiore del normale delle transaminasi.
La Simvastatina, come in generale le statine, deve essere somministrata con cautela nei soggetti che manifestano fattori di rischio per miopatia e rabdomiolisi.
L'uso di Simvastatina è controindicato in gravidanza, poiché la diminuita sintesi di colesterolo potrebbe alterare lo sviluppo fetale, inoltre la Simvastatina è controindicata durante il periodo di allattamento.

Interazioni - La Simvastatina interagisce con: 1) anticoagulanti orali ( potenziamento dell'effetto anticoagulante, quindi aumento del rischio di sanguinamento ); 2) Ciclosporina, Eritromicina, Claritromicina ( aumento del rischio di miopatie o rabdomiolisi ); 3) Fibrati ( aumento del rischio di miopatie e rabdomiolisi ); 4) Fenitoina ( perdita dell'efficacia della Simvastatina ); 5) Succo di pompelmo ( inibizione del metabolismo della Simvastatina mediato dal citocromo P450 3A4 ).(Xagena_2010)

Nomi commerciali - Alpheus, Krustat, Lipenil, Liponorm, Medipo, Omistat, Quibus, Simbatrix, Simvastat, Sincol, Sinvacor, Sinvat, Setorilin, Sivastin, Turstat, Vastin, Zocor, Xipocol.

Fonte: Guida all’uso dei farmaci, V Edizione



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