Il Labetalolo cloridrato è un farmaco che appartiene alla classe dei beta-bloccanti, è di tipo non-selettivo con attività simpaticomimetica intrinseca con attività agonista sui recettori alfa-1, con azione vasodilatatrice arteriolare e ha indicazione nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e crisi ipertensive.

Posologia e modo di somministrazione - In caso di crisi ipertensiva il Labetalolo viene somministrato per infusione endovenosa alla dose di 2 mg/minuto, infusione che viene interrotta quando il paziente inizia a rispondere in modo soddisfacente, la dose di mantenimento è di 50-200 mg, oppure per iniezione endovenosa alla dose di 50 mg da iniettare in almeno 1 minuto, da ripetere, se necessario, dopo 5 minuti, fino alla dose massima totale di 200 mg.
Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa il Labetalolo viene somministrato per via orale con una posologia di 100 mg, all'inizio della terapia, 2 volte al giorno da assumere a stomaco pieno, questa dose può essere aumentata, ad intervalli di 14 giorni, fino ad una dose di 200 mg 2 volte al giorno oppure fino a 800 mg al giorno in 2 dosi divise fino ad una dose massima di Labetalolo di 2,4 g al giorno. Negli anziani la dose iniziale di Labetalolo da somministrare è di 50 mg.
Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa che può interessare le donne in gravidanza la posologia consigliata è di 20 mg/ora, dose che può essere raddoppiata ogni 30 minuti, la dosa massima di mantenimento è di 160 mg/ora.
L'ipertensione dopo infarto miocardico viene trattata con Labetalolo alla dose di 15 mg/ora da aumentare gradualmente fino alla dose massima di 120 mg/ora.

Effetti indesiderati - Nelle fasi iniziali della terapia possono comparire episodi di ipotensione posturale, infatti è consigliabile dopo la somministrazione endovenosa, almeno per 3 ore, evitare la posizione eretta. Altri effetti indesiderati che si possono verificare nel corso di trattamento con Labetalolo possono essere: mal di testa, formicolii al cuoio capelluto, che di solito sono transitori e regrediscono dopo alcune settimane di trattamento, vertigini, cefalea, difficoltà nella minzione, dolore epigastrico, nausea, vomito.
Raramente si possono osservare rash con eruzioni cutanee di tipo lichenoide, prurito, edema a livello degli arti inferiori e danni epatici.

Controindicazioni e avvertenze -Il Labetalolo è controindicato nei pazienti con insufficienza cardiaca che risultano resistenti al trattamento con la Digossina, in caso di insufficienza renale grave, in caso di marcata bradicardia.
Cautela deve essere prestata fino alla sospensione definitiva di Labetalolo in caso di insufficienza epatica, epatopatia confermata o ittero; nei pazienti con blocco atrio-ventricolare, diabete.
Inoltre, il Labetalolo deve essere somministrato con cautela in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva ( BPCO ) in cui risulta necessario controllare la funzionalità polmonare.
In caso di insufficienza renale risulta necessaria una riduzione della dose di Labetalolo.
L'uso di Labetalolo è controindicato in donne in gravidanza e durante il periodo dell'allattamento.

Interazioni - Il Labetalolo interagisce con : 1) anestetici generali ( ipotensione e riduzione della gittata cardiaca ); 2) Imipramina [ riduzione del metabolismo dell'Imipramina con aumentato rischio di effetti tossici da Imipramina ( secchezza delle fauci, ritenzione urinaria e sedazione ) ]; 3) Amiodarone (ipotensione, bradicardia ); 4) antinfiammatori non-steroidei ( riduzione dell'effetto antipertensivo ); 5) bloccanti i recettori alfa-1 adrenergici ( aumento della risposta ipotensiva, a causa di soppressione della risposta compensatoria dei recettori beta sulla frequenza cardiaca ); 6) calcioantagonisti diidropiridinici ( ipotensione e/o bradicardia ); 7) Digossina ( blocco atrio-ventricolare e aumento del rischio di tossicità da Digossina che si manifesta con nausea, vomito e aritmie ); 8) ipoglicemizzanti orali ( ipoglicemia o iperglicemia ); 9) Rifampicina ( riduzione dell'efficacia del Labetalolo ); 10) Verapamil ( ipotensione e bradicardia ).(Xagena_2009)

Nomi commerciali - Lebetalolo: Trandate, Ipolab; Labetalolo + diuretici: Trandiur

Fonte: Guida all’uso dei farmaci, V Edizione



Farma2009 Cardio2009