Leucemia di difficile trattamento: Fasudil, un farmaco cardiovascolare, come possibile opzione terapeutica


Fasudil ( Eril ), per i suoi effetti vasodilatatori, è stato approvato in Giappone per il trattamento del vasospasmo cerebrale nei pazienti colpiti da emorragia subaracnoidea.
Il farmaco, inoltre, è in grado di bloccare l'attività di una proteina chiamata Rho-chinasi, o ROCK, trovando una potenziale applicazione come trattamento antileucemico in alcune forme non-reponder alla terapia.

Fasudil non è ancora stato studiato su pazienti leucemici.

Ricercatori dell'Indiana University - School of Medicine, studiando gli effetti delle mutazioni su diverse proteine associate a tipi di leucemia di difficile trattamento, hanno scoperto un’iperattivazione della proteina ROCK.

Molti dei pazienti affetti da leucemia non-responder al trattamento sono molto anziani, e soffrono, soprattutto, di leucemia mieloide acuta, e sono generalmente sottoposti a chemioterapia intensiva.

I ricercatori statunitensi hanno studiato le conseguenze delle mutazioni nei geni codificanti per due proteine recettoriali note come KIT e FLT3. Sono stati anche studiati gli effetti di BCR-ABL, una proteina anomala che è associata alla leucemia mieloide cronica.
KIT, FLT3 e BCR-ABL sono conosciuti come oncogeni per la potenzialità di causare il cancro.

E’ stato osservato che tutte le cellule emopoietiche, prodotte dal midollo osseo, e con mutazioni, presentavano un’iperattivazione di ROCK.

I ricercatori sono stati in grado di rallentare la crescita di queste cellule nei test di laboratorio, utilizzando l'inibitore di ROCK, Fasudil. Il farmaco ha prolungato in modo significativo la sopravvivenza dei topi di laboratorio affetti da leucemia.

Fonte: Cancer Cell, 2011

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