Farmaci anti-obesità che agiscono sul sistema nervoso centrale : Sibutramina


La Sibutramina è un farmaco anti-obesità, che trova indicazione nei pazienti con indice di peso corporeo ( BMI) di almeno 30. I soggetti, che hanno altri fattori di rischio, come ipertensione o diabete, possono essere trattati con il farmaco anche con BMI di 27.

La Sibutramina funziona principalmente inibendo il reuptake ( il riassorbimento ) dei neurotrasmettitori, come la norepinefrina ( detta anche noradrenalina ) e la serotonina.
Il meccanismo della Sibutramina ricorda quello della Dexfenfluramina ( un farmaco ritirato dal commercio a causa dei suoi effetti collaterali). Tuttavia la Dexfenfluramina, a differenza della Sibutramina, provoca anche un aumento del rilascio di serotonina.

I più comuni effetti indesiderati della Sibutramina sono: secchezza delle fauci, cefalea, costipazione ed insonnia. Il farmaco può anche aumentare la pressione sanguigna.
L'FDA, l'Agenzia di Controllo sui Farmaci USA, raccomanda di non somministrare la Sibutramina ai pazienti con ipertensione. Deve essere attentamente valutato l'impiego conntemporaneo della Sibutramina con i farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, specialmente i farmaci serotoninergici ( Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina).
Con questi farmaci sono stati riportati anche reazioni fatali , a causa dell'insorgenza della sindrome della serotonina.
Inoltre la Sibutramina, per il fatto che inibisce il reuptake della serotonina, non deve essere somministrata contemporaneamente agli inibitori della MAO ( monoamino ossidasi ).
Prima di somministrare la Sibutramina è necessario sospendere la somministrazione degli inibitori MAO ed attendere almeno due settimane ( periodo di wash-out ).

La Sibutramina assunta contemporaneamente a farmaci anti-emicranici ( come Sumatriptan ) può produrre la sindrome della serotonina. Lo stesso discorso è esteso anche a certi oppioidi ( Dextrametorfano, Meperidina, Pentazocina, Fentanil ) a Litio e Triptofano. La sindrome della Serotonina è caratterizzata da agitazione , debolezza, tremore, atassia, disartria, ipertermia, dilatazione pupillare, diaforesi, emesi e tachicardia.
La sindrome della serotonina può risultare anche mortale.

La Sibutramina non deve essere impiegata in modo concomitante a farmaci che aumentano la pressione sanguigna o che aumentano la frequenza cardiaca.

Non è consigliabile usare la Sibutramina durante l'associazione con farmaci da raffredamento o anti-allergici, contenenti Efedrina, Pseudoefedrina, Fenilpropanolamina.

Poiché il citocromo P450 interviene nella metabolizzazione della Sibutramina, deve essere evitata la contemporanea somministrazione di Sibutramina e dei farmaci ( Ketoconazolo, Eritromicina) , che vengono metabolizzati dallo stesso sistema del Citocromo P450. ( Xagena 2001 )




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