L'endotelina-1 è un potente vasocostrittore.
In uno studio preliminare , il Bosentan ( Tracleer ) , un antagonista del recettore dell'endotelina con "dual action" , ha migliorato la capacità di esercizio e l'emodinamica cardiopolmonare nei pazienti con ipertensione polmonare.
I Ricercatori dell'University of California ( Usa ) hanno valutato l'effetto del Bosentan sulla capacità di esercizio in un ampio numero di persone , ed hanno confrontato due dosaggi del farmaco.
Hanno preso parte allo studio 213 pazienti con ipertensione polmonare ( primaria o associata a malattia del tessuto connettivo ) , randomizzati a ricevere placebo o 62,5 mg di Bosentan , due volte al giorno per 4 settimane . Ai pazienti è stato successivamente somministrato uno dei due dosaggi di Bosentan ( 125 o 250 mg , 2 volte die ) per 12 settimane.
L'end-point primario era rappresentato dal grado di cambiamento nella capacità di esercizio. Gli end point secondari comprendevano invece i cambiamenti nel Borg Score della dispnea , nella classe funzionale WHO , e nel tempo di peggioramento clinico.
Alla 16^ settimana , i pazienti trattati con Bosentan hanno presentato un miglioramento nell'walking test - 6 minuti ; la differenza tra il gruppo placebo ed i gruppi Bosentan è stata di 44 metri ( 95%CI , 21-67 ; p< 0.001 ).
Il Bosentan ha anche migliorato il Borg Score della dispnea e la classe funzionale WHO ed aumentato il tempo di peggioramento clinico.
Gli Autori hanno concluso che il Bosentan possiede un effetto benefico nei pazienti con ipertensione polmonare. Il farmaco è risultato ben tollerato al dosaggio di 125 mg , 2 volte al dì. ( Xagena_2002 )
Rubin LJ et al , N Engl J Med 2002 ; 346: 896-903